ANALGETIK

ANALGETIK

Definisi Analgetik

Analgesik merupakan zat-zat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dengan aksi sentral atau perifer tanpa mengganggu kesadaran. Berdasarkan mekanisme kerjanya, analgesik dibagi dalam dua kelompok yaitu analgesik opioid dan analgesik non-opioid. Analgesik opioid merupakan golongan obat yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) dan bila digunakan dalam jangka waktu lama dapat menimbulkan ketergantungan pada sebagian pemakai. Analgesik nonopioid merupakan golongan obat yang walaupun kerja utamanya adalah pada sistem saraf perifer, dapat pula bekerja pada sistem saraf pusat. Analgesik non-opioid dapat dibedakan menjadi dua golongan yaitu golongan steroid (betametason, hidrokortison) dan golongan nonsteroid/NSAIDs (Non-Steroidal Anti Inflammatory Drugs) (Mutschler, 1991; Tjay & Rahardja, 2002).  

Berikut ini merupakan contoh dari struktur obat analgetik opioid/ narkotik

1. Kodein

 

2. Metadon

3. Morfin

Berikut contoh struktur obat  analgetik golongan non opioid:

1. Paracetamol

2. Asam Mefanamat

3. Aspirin 

Mekanisme kerja analgetik golongan NSAIDs

Asam salisilat yang merupakan obat golongan NSAIDs, paling banyak digunakan sebagai analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi. Asam salisilat bermanfaat untuk mengobati nyeri tidak spesifik misalnya sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, dan neuralgia. Turunan asam salisilat yang umum digunakan adalah asam asetilsalisilat. Asam asetilsalisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti-inflamasi yang sangat luas digunakan. Mekanisme kerja obat golongan NSAIDs ini adalah menghambat enzim siklooksigenase (COX) sehingga menyebabkan perubahan asam arakidonat menjadi prostaglandin terganggu. Sebagai tambahan terhadap COX, 5-lipoksigenase (5-LO) adalah enzim penting lainnya yang terlibat dalam pembentukan asam arakidonat. Pada turunan hidrazon mempunyai karakter farmakoforik untuk inhibisi COX dan tipe  hidrazon mengandung senyawa dual inhibitor yaitu terhadap enzim COX dan 5-LO. Sehingga senyawa turunan hidrazon lebih poten sebagai bahan analgesik dan antiinflamasi (Almasirad et al., 2005; Wilmana & Gan, 2007).

Contoh senyawa

Salah satu senyawa penuntun yang mempunyai aktivitas analgetika adalah p-aminofenol. Senyawa p-aminofenol merupakan suatu senyawa analgetika kuat dan antiinflamasi lemah yang sangat toksik. Hal yang perlu dilakukan untuk mengurangi toksisitas dan menambah aktivitasnya dilakukan modifikasi molekul yaitu pengubahan atau penambahan gugus fungsi yang terdapat pada p-aminofenol. Pengubahan dapat dilakukan pada gugus amino, pada gugus hidroksi fenolik atau pada kedua gugus amino dan hidroksi fenolik (Willette, 1982).

Permasalahan

1. Bagaimana modifikasi molekul senyawa p-aminofenol?

2. Bagaimana efek samping penggunaan analgetik golongan opioid?

3. Bagaimana jika analgetik opioid  digunakan dengan penggunaan yang berulang?
4. Bagaimana efek samping dari penggunaan obat analgetik golongan non opioid?

Daftar Pustaka

Almasirad, A., Tajik, M., Bakhtiari, D., Shafiee, A., Abdollahi, M., Zamani, M.J., Khorasani, R.,  Esmaily, H., 2005, Synthesis and Analgesic Activity of N-arylhydrazone Derivatives of    Mefenamic Acid, J. Pharm. Pharmaecut. Sci, 8(3), 419-425.

Mutschler, E., 1991, Dinamika Obat, Edisi V, 88,  Bandung : ITB Press

Tjay, T.H., Rahardja, K., 2002, Obat-obat Penting, Khasiat, Penggunaan dan Efek-efek Sampingnya, edisi V, Penerbit PT Elex Media Komputindo kelompok Gramedia, Jakarta

Willette, R.E., 1982, Analgesic Agents, dalam J.N. Delgado dan W. A. Remers (eds.) Wilson and Gisvold’s Textbook of Organic Medicinal and Pharmacetical Chemistry, 8th Ed. J.B. Lippincott, Philadelphia, 637-652.

Wilmana, P.F. & Gan, S., 2007, Analgesik-Antipiretik Analgesik AntiInflamasi Nonsteroid dan Obat Pirai, dalam: Farmakologi dan Terapi, Edisi IV, Jakarta: Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia, pp. 207-209.